Аутоиммунные заболевания, которые бывают различного типа и в большинстве своем являются рефрактерными и тяжелыми заболеваниями, являются одним из важных направлений современной разработки лекарственных средств.JAK-STAT является одним из немногих доказанных иммуномодулирующих путей, особенно ингибиторов JAK.Многие наркотики,такие как тофацитиниб, были проданы по всему миру.

Цель JAK разрабатывалась менее 20 лет, но в настоящее время около 7 сортов одобрены для продажи.Показаниями являются в основном опухоли и аутоиммунные заболевания, а более точные показания — в основном фиброз костного мозга и ревматоидный артрит.Далее основное внимание уделяется первому ингибитору JAK (тофацитинибу) для лечения ревматоидного артрита.

Тофацитиниб представляет собой низкомолекулярный пероральный ингибитор JAK, разработанный компанией Pfizer.Обладает хорошей селективностью JAK.В ноябре 2012 года FDA США одобрило цитрат тофацитиниба для лечения неадекватного или непереносимого ответа на лечение метотрексатом.Этот продукт является первым ингибитором JAK, одобренным FDA для лечения ревматоидного артрита.В настоящее время, в дополнение к утвержденным показаниям, тофацитиниб также испытывается на предмет его эффективности при анкилозирующем спондилите, атопическом дерматите, сухом кератоконъюнктивите и болезни Крона.Что касается мировых продаж, то годовой объем продаж тофацитиниба в 2017 году составил более 1 миллиарда долларов США, а годовой объем продаж в 2019 году достиг 2,242 миллиарда долларов США.

Различные синтетические маршруты окажут большое влияние на доходность и качество API.Наш синтез цитрата тофацитиниба избегает запатентованного пути.Синтетический маршрут требует низкой стоимости сырья, высокого выхода, отдельных примесей и чистоты, которые можно контролировать в разумных пределах или настроить по желанию клиента.Это позволяет нам иметь очевидное преимущество на рынке.В настоящее время наша мощность может составлять 50 кг в месяц, а цитрат тофацитиниба уже экспортируется в США, Мексику, Францию, Бангладеш и т. д.